6月23日消息,国家知识产权局信息显示,海创药业股份有限公司申请一项名为“一种PI3K抑制剂及其制备方法和用途”的专利,授权公告号CN117362281B,授权公告日为2026年6月19日。申请公布号为CN117362281A,申请号为CN202310759610.9,申请公布日期为2026年6月19日,申请日期为2023年6月26日,发明人樊磊、于华、王飞、艾朝武、胥柯馨、刘兴太、杜静、彭莹、罗潼川、谭斌、王文仲、严德俊、王旭昭、李亮、肖代彪、刘城成、骆瑶、李兴海、陈元伟,专利代理机构成都高远知识产权代理事务所(普通合伙),专利代理师肖雯、张娟,分类号C07D405/12、C07D405/04、C07D311/22、C07D311/30、C07D239/91、C07D239/90、C07D401/12、C07D401/04、C07D403/04、C07D405/14、C07D471/04、C07D407/04、C07D413/04、C07D413/14、C07D401/14、A61K31/4155、A61K31/453、A61K31/5377、A61K31/352、A61K31/517、A61K31/454、A61K31/4375、A61K31/36、A61K31/4035、A61P29/00、A61P35/00、A61P9/00。
专利摘要显示,本发明提供了一种PI3K抑制剂及其制备方法和用途,属于化学药物领域。本发明PI3K抑制剂是如式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药。本发明制备的化合物可用于制备PI3K选择性抑制剂,以及制备预防和/或治疗与PI3K相关的疾病的药物,如预防和/或治疗癌症的药物。本发明为临床治疗癌症提供了一种新的选择,具有良好的应用前景。
海创药业成立于2013年2月5日,于2022年4月12日在上海证券交易所上市,注册地址和办公地址均位于四川省成都市。公司是国内专注于氘代药物研发的企业,技术实力领先,具有较强的投资价值。
海创药业主营业务是基于氘代技术和PROTAC靶向蛋白降解等技术平台,以开发具有重大临床需求的Best - in - class、First - in - class药物为目标。所属申万行业为医药生物 - 化学制药 - 化学制剂,所属概念板块有新冠药物、小盘均衡、小盘。
2025年,海创药业营业收入为2046.99万元,在111家企业中排名109,远低于行业第一名华东医药的436.12亿元、第二名复星医药的416.62亿元,也低于行业平均数40.74亿元和中位数11.7亿元。主营业务中,药品收入2019.25万元,占比98.65%,医药中间体等收入27.73万元,占比1.35%。净利润为 - 1.37亿元,行业排名84,与第一名恒瑞医药的77.17亿元、第二名复星医药的42.48亿元差距明显,低于行业平均数3.31亿元和中位数8288.3万元。
海创药业股份有限公司近期专利情况如下:
| 序号 | 专利名称 | 专利类型 | 法律状态 | 申请号 | 申请日期 | 公开(公告)号 | 公开(公告)日期 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 | 一种杂环化合物及其制备方法和制备口服PK特性和长效PK特性的GLP-1受体激动剂前药的用途 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202580002198.3 | 2025-09-30 | CN122138966A | 2026-06-02 | 杜武、李兴海、吕海斌、李海波、袁智慧、温坤、何锦云、段京义、秦德锟、李宇、彭佳乐 |
| 2 | 一种雌激素受体降解剂和AKT抑制剂联合用药物及其用途 | 发明专利 | 公布 | CN202580001445.8 | 2025-06-30 | CN121646481A | 2026-03-10 | 李景、杜武、陈坷帆、李兴海 |
| 3 | 一种具有GLP-1受体激动剂作用的小分子化合物及其用途 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202580000355.7 | 2025-01-21 | CN120813584A | 2025-10-17 | 樊磊、于华、王飞、艾朝武、胥珂馨、刘兴太、杜静、彭莹、罗潼川、谭斌、王文仲、严德俊、王旭昭、李亮、刘城成、骆瑶、褚晓慧、袁洪威、李景、何蓓、李兴海、陈元伟 |
| 4 | 一种制备雄激素受体靶向降解化合物及其盐的方法 | 发明专利 | 公布 | CN202580000320.3 | 2025-01-02 | CN120677157A | 2025-09-19 | 匡通滔、陈江、耿熙、陈光良、温坤、何锦云、李海波、杜武、李兴海 |
| 5 | 一种用于预防和/或治疗肥胖的联合用药物 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202411955305.8 | 2024-12-27 | CN119868564A | 2025-04-25 | 李景、李兴海、杜武、易向晖、袁洪威、彭坚 |
| 6 | 一种PI3K抑制剂及其制备方法和用途 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202411287192.9 | 2024-09-13 | CN119874676A | 2025-04-25 | 樊磊、于华、王飞、艾朝武、胥珂馨、刘兴太、杜静、彭莹、罗潼川、谭斌、王文仲、严德俊、王旭昭、李亮、唐明强、姜学贵、陈佳桢、王丽娟、刘城成、骆瑶、褚晓慧、袁洪威、李景、李兴海、陈元伟 |
| 7 | 一种雌激素蛋白靶向降解剂的联合用药物及其用途 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202410901801.9 | 2024-07-05 | CN119524139A | 2025-02-28 | 李景、杜武、陈坷帆、李兴海 |
| 8 | 一种降解雌激素受体的联合用药物及其用途 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202410779843.X | 2024-06-17 | CN119258223A | 2025-01-07 | 涂志林、李景、杜武、陈坷帆、李兴海 |
| 9 | 一种预防和/或治疗实体瘤的联合用药物 | 发明专利 | 公布 | CN202410377819.3 | 2024-03-29 | CN118767140A | 2024-10-15 | 李景、陈坷帆、杜武、李兴海 |
| 10 | 一种治疗原发性肝癌的药物 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202410170921.6 | 2024-02-06 | CN118453876A | 2024-08-09 | 李景、陈坷帆、杜武、李兴海 |
| 11 | 一种治疗原发性肝癌的联合用药物 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202410170920.1 | 2024-02-06 | CN118453875A | 2024-08-09 | 李景、陈坷帆、杜武、李兴海 |
| 12 | 一种治疗卵巢癌的联合用药物 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202311020034.2 | 2023-08-14 | CN117582504A | 2024-02-23 | 李景、杜武、陈坷帆、霍永旭、李兴海 |
| 13 | 一种PI3K抑制剂及其制备方法和用途 | 发明专利 | 授权 | CN202310759610.9 | 2023-06-26 | CN117362281B | 2026-06-19 | 樊磊、于华、王飞、艾朝武、胥柯馨、刘兴太、杜静、彭莹、罗潼川、谭斌、王文仲、严德俊、王旭昭、李亮、肖代彪、刘城成、骆瑶、李兴海、陈元伟 |
| 14 | 一种芳香类化合物及其制备方法及在制备雌激素受体降解剂中的用途 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202310701049.9 | 2023-06-13 | CN117229286A | 2023-12-15 | 杜武、李兴海、秦德锟、李海波、段京义、刘世娟、张孟、聂桢彦、袁智慧、涂志林 |
| 15 | 一种治疗三阴乳腺癌的药物 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202310550985.4 | 2023-05-16 | CN117065022A | 2023-11-17 | 李景、杜武、刘国庆、霍永旭、陈珂帆、李兴海 |
| 16 | 一种治疗三阴乳腺癌的联合用药物 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202310550983.5 | 2023-05-16 | CN117065033A | 2023-11-17 | 李景、杜武、刘国庆、霍永旭、陈珂帆、李兴海 |
| 17 | 氘代杂环酮类化合物及其用途 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202211064664.5 | 2022-09-01 | CN115504964A | 2022-12-23 | 杜武、李兴海、陈松 |
| 18 | 一种治疗前列腺癌的联合用药物 | 发明专利 | 发明专利申请公布后的驳回、实质审查的生效、公布 | CN202211057751.8 | 2022-08-31 | CN115844881A | 2023-03-28 | 李兴海、李景、陈元伟、杜武 |
| 19 | 一种双功能嵌合体杂环化合物及其作为雄激素受体降解剂的用途 | 发明专利 | 授权、公布 | CN202210910651.9 | 2022-07-29 | CN115677667B | 2024-11-15 | 杜武、李兴海、温坤、秦德锟、张少华、陈松、段京义、吕海斌、李海波、李宇、何锦云、陈沐阳、刘世娟、付艺巍、官毅凯、涂志林 |
| 20 | 一种磷酸酶降解剂的合成和应用 | 发明专利 | 授权、实质审查的生效、公布 | CN202210790357.9 | 2022-07-06 | CN115594666B | 2024-05-31 | 樊磊、于华、王飞、艾朝武、胥柯馨、刘兴太、杜静、彭莹、罗潼川、彭仕明、谭斌、肖代彪、霍永旭、刘城成、李兴海、陈元伟 |
| 21 | 一种治疗癌症的药物组合物及其用途 | 发明专利 | 授权、实质审查的生效、公布 | CN202210570923.5 | 2022-05-24 | CN115381956B | 2024-01-30 | 李景、杜武、霍永旭、李兴海 |
| 22 | 一种治疗癌症的药物组合物及其用途 | 发明专利 | 授权、公布 | CN202210364948.X | 2022-04-08 | CN115192717B | 2023-12-12 | 李景、杜武、刘国庆、李兴海 |
| 23 | 一种合成氨基嘧啶类FAK抑制剂化合物的方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202210055918.0 | 2022-01-18 | CN114805308A | 2022-07-29 | 杜武、吕海斌、李宇、匡通滔、耿熙 |
| 24 | 一种喹啉类化合物晶型及其制备方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202211318489.8 | 2021-06-28 | CN115710224A | 2023-02-24 | 匡通滔、陈江、魏星、艾朝武、李兴海 |
| 25 | 一种喹啉类化合物缓释片及其制备方法 | 发明专利 | 授权、实质审查的生效、公布 | CN202110723228.3 | 2021-06-28 | CN113559074B | 2023-04-21 | 魏星、匡通滔、陈江、艾朝武、李兴海 |
| 26 | 一种EP300/CBP抑制剂 | 其他 | PCT/CN2020/117839 | 2020-09-25 | WO2021057915A1 | 2021-04-01 | FAN, LEI、樊磊、WANG, FEI、王飞、WU, XIAOQUAN、吴孝全、XU, KEXIN、胥珂馨、LUO, TONGCHUAN、罗童川、ZHANG, SHAOHUA、张少华、HUO, YONGXU、霍永旭、LI, XINGHAI、李兴海、CHEN, YUANWEI、陈元伟 | |
| 27 | 一种EP300/CBP抑制剂 | 发明专利 | 授权、实质审查的生效、公布 | CN202011003637.8 | 2020-09-22 | CN112574189B | 2024-05-31 | 樊磊、王飞、吴孝全、胥珂馨、罗童川、张少华、霍永旭、李兴海、陈元伟 |
| 28 | 一种氘代苯并咪唑类化合物及其作为EP300/CBP抑制剂的用途 | 发明专利 | 授权 | CN202011005085.4 | 2020-09-22 | CN112574178B | 2025-12-16 | 樊磊、王飞、罗童川、李兴海、陈元伟 |
| 29 | 卤素取代的苯醚类化合物及其用途 | 发明专利 | 授权、实质审查的生效、公布 | CN202010838472.X | 2020-08-19 | CN112409340B | 2022-03-18 | 杜武、李宇、李海波、陈元伟、张承智、李兴海 |
| 30 | 一种芳香胺类靶向AR和BET的蛋白降解嵌合体化合物及用途 | 发明专利 | 授权、著录事项变更、实质审查的生效、公布 | CN202010415211.7 | 2020-05-15 | CN111944012B | 2023-08-29 | 杜武、吕海斌、李海波、秦德锟、艾朝武、李宇、段京义、涂志林、张承智、陈元伟、李兴海 |
| 31 | 一类靶向降解雄激素受体的双功能嵌合体杂环化合物及其用途 | 发明专利 | 授权 | CN202411637629.7 | 2020-04-16 | CN119504751B | 2025-11-14 | 杜武、温坤、付亿巍、吕海斌、何锦云、秦德坤、李宇、段京义、李勇、艾朝武、涂志林、陈元伟、李兴海 |
| 32 | 一类靶向降解雄激素受体的双功能嵌合体杂环化合物及其用途 | 发明专利 | 授权 | CN202010301601.1 | 2020-04-16 | CN111825657B | 2026-05-05 | 杜武、温坤、付亿巍、吕海斌、何锦云、秦德坤、李宇、段京义、李勇、艾朝武、涂志林、陈元伟、李兴海、李海波 |
| 33 | 芳香胺类化合物及其在制备AR和BRD4双重抑制剂和调控剂中的用途 | 发明专利 | 授权、著录事项变更、实质审查的生效、公布 | CN202010246892.9 | 2020-03-31 | CN111793031B | 2021-06-22 | 杜武、吕海斌、秦德锟、李海波、李宇、涂志林、陈元伟、李兴海 |
| 34 | 一种FAK抑制剂及其联合用药物 | 发明专利 | 授权、著录事项变更、实质审查的生效、公布 | CN201911350837.8 | 2019-12-24 | CN111377871B | 2021-03-19 | 杜武、李宇、温坤、李兴海、陈元伟 |
| 35 | 一类组蛋白乙酰化酶p300抑制剂及其用途 | 发明专利 | 授权、著录事项变更、实质审查的生效、公布 | CN201911167211.3 | 2019-11-25 | CN111217802B | 2021-10-08 | 樊磊、王飞、吴孝全、胥珂馨、陈锞、罗童川、张少华、杜武、张承智、霍永旭、涂志林、李兴海、陈元伟 |
| 36 | 一种BRD4抑制剂及其制备方法和用途 | 发明专利 | 授权、著录事项变更、实质审查的生效、公布 | CN201910672697.X | 2019-07-24 | CN110776508B | 2021-07-16 | 樊磊、王飞、吴孝全、胥珂馨、陈锞、罗童川、张少华、霍永旭、涂志林、李兴海、陈元伟 |
| 37 | 氘代丁基苯酞类化合物及其用途 | 发明专利 | 授权、著录事项变更、实质审查的生效、发明专利申请公布 | CN201910543973.2 | 2019-06-21 | CN110627599B | 2021-01-15 | 杜武、艾朝武、秦德锟、陈元伟、李兴海、张承智 |
| 38 | 氘代MGL-3196化合物及其用途 | 发明专利 | 授权、著录事项变更、实质审查的生效、发明专利申请公布 | CN201910543971.3 | 2019-06-21 | CN110627773B | 2021-03-19 | 杜武、李宇、李海波、陈元伟、张承智、李兴海 |
| 39 | 氘代Lucitanib化合物及其用途 | 发明专利 | 授权、著录事项变更、实质审查的生效、发明专利申请公布 | CN201910464513.0 | 2019-05-30 | CN110551065B | 2021-02-26 | 杜武、李海波、吕海斌、李兴海、陈元伟 |
| 40 | 氘代Capmatinib化合物及其用途 | 发明专利 | 授权、著录事项变更、实质审查的生效、发明专利申请公布 | CN201910431056.5 | 2019-05-22 | CN110526916B | 2021-07-13 | 杜武、任闻、温坤、李兴海、陈元伟 |
| 41 | 一种HC-1119制剂及其制备方法和用途 | 发明专利 | 授权、专利申请权、专利权的转移、著录事项变更、专利申请权、专利权的转移、实质审查的生效、发明专利申请公布 | CN201910394584.8 | 2019-05-13 | CN110478347B | 2021-07-02 | 魏星、齐明、杜武、李兴海、陈元伟 |
| 42 | 氘代Defactinib化合物及其用途 | 发明专利 | 专利权人的姓名或者名称、地址的变更、授权、实质审查的生效、公布 | CN201910373081.2 | 2019-05-06 | CN110452229B | 2020-11-27 | 杜武、李宇、温坤、李兴海、陈元伟 |
| 43 | 氘代Vistusertib化合物及用途 | 发明专利 | 授权、著录事项变更、实质审查的生效、发明专利申请公布 | CN201910346335.1 | 2019-04-26 | CN110407833B | 2021-03-09 | 杜武、李宇、何锦云、温坤、李兴海、陈元伟 |
| 44 | 一种合成氘代酰胺及氘代磺酰胺的新方法 | 发明专利 | 发明专利申请公布后的驳回、著录事项变更、实质审查的生效、公布 | CN201910295994.7 | 2019-04-12 | CN110372598A | 2019-10-25 | 杜武、 温坤、 何锦云、 李海波、 秦德锟、 李兴海、 陈元伟 |
| 45 | 一种治疗癌症的化合物及其用途 | 发明专利 | 授权、著录事项变更、实质审查的生效、公布 | CN201910234144.6 | 2019-03-26 | CN110305138B | 2021-04-23 | 杜武、温坤、李兴海、陈元伟 |
| 46 | 一种含有金刚烷的化合物及其在治疗癌症中的用途 | 发明专利 | 授权、著录事项变更、实质审查的生效、发明专利申请公布 | CN201910234750.8 | 2019-03-26 | CN110305123B | 2021-12-10 | 樊磊、王飞、吴孝泉、胥珂馨、霍永旭、李兴海、陈元伟 |
| 47 | 一种酰胺类化合物及其在治疗癌症中的用途 | 发明专利 | 发明专利申请公布后的驳回、著录事项变更、实质审查的生效、公布 | CN201910209987.0 | 2019-03-19 | CN110305045A | 2019-10-08 | 杜武、 温坤、 任闻、 艾朝武、 李海波、 陈江、 李宇、 李兴海、 陈元伟 |
| 48 | 一种吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂及其制备方法和用途 | 发明专利 | 发明专利申请公布后的驳回、著录事项变更、实质审查的生效、发明专利申请公布 | CN201910100609.9 | 2019-01-31 | CN110128367A | 2019-08-16 | 杜武、任闻、吕海斌、李海波、温坤、何锦云、秦德坤、李兴海、陈元伟 |
| 49 | 一种吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂及其制备方法和用途 | 发明专利 | 发明专利申请公布后的驳回、著录事项变更、实质审查的生效、发明专利申请公布 | CN201811630813.3 | 2018-12-29 | CN109988120A | 2019-07-09 | 杜武、温坤、艾朝武、何锦云、李兴海、陈元伟 |
| 50 | 一种吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂及其制备方法和用途 | 发明专利 | 授权、著录事项变更、实质审查的生效、发明专利申请公布 | CN201811559507.5 | 2018-12-19 | CN109942565B | 2021-03-26 | 杜武、艾朝武、李宇、温坤、吕海斌、任闻、何锦云、秦德锟、李兴海、陈元伟 |
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