12月30日消息,国家知识产权局信息显示,上海皓元医药股份有限公司申请一项名为“一种利用手性辅基合成非唑奈坦及其中间体的方法”的专利,授权公告号CN119775279B,授权公告日为2025年12月30日。申请公布号为CN119775279A,申请号为CN202411893648.6,申请公布日期为2025年12月30日,申请日期为2024年12月20日,发明人夏斌、孙敏、李善勇、丁福斗、张宪恕、杨绍波、金飞敏、郑保富、高强,分类号C07D487/04、C07D417/04、C07D498/04、C07D265/32。
专利摘要显示,本发明涉及一种利用手性辅基合成非唑奈坦及其中间体的方法,属于药物和化学技术领域。本发明提供一种利用手性辅基合成非唑奈坦的方法,反应如下:其中,R1选自中的一种;X选自Cl、Br;包含以下步骤:步骤3:化合物7与化合物8在有机溶剂存在下,可选的加入脱水试剂反应得到化合物9;步骤4:化合物9在甲基格氏试剂和有机溶剂存在下反应得到化合物10;步骤5:化合物10脱除手性辅基得到化合物11;步骤6:化合物11和化合物12在碱和有机溶剂存在下反应得到化合物13。本发明提供一种使用手性辅基制备非唑奈坦及其中间体的制备方法,具有高手性纯度、高收率、高纯度、重现性好的优点。
皓元医药成立于2006年9月30日,于2021年6月8日在上海证券交易所上市,注册地址和办公地址均位于上海。该公司是国内小分子药物研发领域领先企业,专注分子砌块等产品,技术实力强,有较高投资价值。
皓元医药主营业务为小分子药物发现领域的分子砌块和工具化合物的研发,以及小分子药物原料药、中间体的工艺开发和生产技术改进,为全球相关企业和机构提供产品和技术服务。所属申万行业为医药生物 - 医疗服务 - 医疗研发外包,概念板块涵盖原料药、生物医药、多肽药。
2025年三季度,皓元医药实现营业收入20.59亿元,在30家企业中排名第7,与第一名药明康德的328.57亿元、第二名康龙化成的100.86亿元有差距,高于行业平均数24.93亿元和中位数6.08亿元;净利润为2.32亿元,行业排名第6,与第一名药明康德的122.06亿元、第二名泰格医药的10.92亿元差距较大,低于行业平均数5.69亿元,但高于行业中位数8404.38万元。
上海皓元医药股份有限公司近期专利情况如下:
| 序号 | 专利名称 | 专利类型 | 法律状态 | 申请号 | 申请日期 | 公开(公告)号 | 公开(公告)日期 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 | 一种喜树碱衍生物及其中间体的制备方法 | 发明专利 | 公布 | CN202511345604.4 | 2025-09-19 | CN121202827A | 2025-12-26 | 淳宏、王仕芳、刘永、张建华、张焕、陈永刚、郑保富、高强 |
| 2 | 一种芳香环羧酸中间体的制备方法 | 发明专利 | 公布 | CN202511210228.8 | 2025-08-27 | CN121107967A | 2025-12-12 | 王子坤、汪志强、卓庆会、庞姣姣、于嘉禄、姚丹丹、文华楠、张宪恕、金飞敏、杨绍波、高强、郑保富 |
| 3 | 一种连续流反应器制备6-溴-2,3-二氟苯甲醛的方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、实质审查的生效、公布 | CN202510243754.8 | 2025-03-03 | CN120081730A | 2025-06-03 | 冯朋瑶、刘辰、王刚、陈永刚、高强、郑保富 |
| 4 | 依洛西巴特的新盐型及其制备方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202510124366.8 | 2025-01-26 | CN120829476A | 2025-10-24 | 季洁、厉中原、亓紫艺、王康、陈玉凤、张焕成、曹铭、张宪恕、杨绍波、金飞敏、郑保富、高强 |
| 5 | 一种硝加司他中间体的制备方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202510103321.2 | 2025-01-22 | CN119930523A | 2025-05-06 | 王子坤、汪佳明、汪志强、文华楠、姚丹丹、张宪恕、金飞敏、杨绍波、高强、郑保富 |
| 6 | 一种预交联法制备多糖透明质酸钠复合凝胶的方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202411989240.9 | 2024-12-31 | CN119859286A | 2025-04-22 | 张玲芝、左海燕、陆星婷、曹铭、孟媛、谢嘉睿、刘珊珊 |
| 7 | 一种非唑奈坦的制备方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202411932897.1 | 2024-12-26 | CN119613414A | 2025-03-14 | 季洁、张焕成、厉中原、张雪倩、祁成龙、曹铭、张宪恕、杨绍波、金飞敏、郑保富、高强 |
| 8 | 一种非唑奈坦的制备方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202411932896.7 | 2024-12-26 | CN119613413A | 2025-03-14 | 季洁、厉中原、张雪倩、刘婧、曹铭、张宪恕、杨绍波、金飞敏、郑保富、高强 |
| 9 | 一种利用手性辅基合成非唑奈坦及其中间体的方法 | 发明专利 | 授权 | CN202411893648.6 | 2024-12-20 | CN119775279B | 2025-12-30 | 夏斌、孙敏、李善勇、丁福斗、张宪恕、杨绍波、金飞敏、郑保富、高强 |
| 10 | 一种1-(3-氯-5-(三氟甲基)苯基)-2,2,2-三氟乙酮的制备方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202411531089.4 | 2024-10-30 | CN119390547A | 2025-02-07 | 王子坤、何其中、尹灵烽、庞姣姣、卓庆会、文华楠、张宪恕、金飞敏、杨绍波、彭立军、高强、郑保富 |
| 11 | 沃诺拉赞半富马酸盐及其制备方法 | 发明专利 | 公布 | CN202411439676.0 | 2024-10-15 | CN120058671A | 2025-05-30 | 亓紫艺、王康、陈玉凤、曹铭、张宪恕、杨绍波、金飞敏、郑保富、高强 |
| 12 | 一种吡啶并嘧啶酮化合物的制备方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202411429243.7 | 2024-10-14 | CN119462497A | 2025-02-18 | 王凯、杨成武、陈伟锋、陈永刚、高强、郑保富 |
| 13 | 一种高手性纯度(R)-3-甲基哌嗪-2-酮的制备方法 | 发明专利 | 公布 | CN202410948435.2 | 2024-07-16 | CN118812447A | 2024-10-22 | 季洁、厉中原、张雪倩、曹铭、张宪恕、杨绍波、金飞敏、郑保富、高强 |
| 14 | 一种取代苯甲酸酯衍生物的制备方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202410287540.6 | 2024-03-13 | CN119462520A | 2025-02-18 | 陈永刚、龚力迅、冯朋瑶、龚凡、高强、郑保富 |
| 15 | 一种哌嗪酮及其扩环类似物的制备方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202410165548.5 | 2024-02-05 | CN119462530A | 2025-02-18 | 曹铭、季洁、厉中原、周慧敏、祁成龙、张焕成、张宪恕、金飞敏、杨绍波、高强、郑保富 |
| 16 | 一种GLP-1受体激动剂关键中间体的制备方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202311820927.5 | 2023-12-27 | CN119462763A | 2025-02-18 | 陈永刚、杨成武、宋敬威、刘勇、郑洪富、高强、郑保富 |
| 17 | 一种非苏拉赞盐酸盐的晶型A及其制备方法与用途 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202380068038.X | 2023-09-28 | CN119894867A | 2025-04-25 | 曹铭、陈道玉、黄宗穗、陈玉凤、金飞敏、杨绍波、郑保富、高强 |
| 18 | 一种吡啶并嘧啶酮化合物的制备方法 | 发明专利 | 公布 | CN202310795111.5 | 2023-06-30 | CN119219623A | 2024-12-31 | 陈永刚、杨成武、王诚、胡益平、何辉青、高强、郑保富 |
| 19 | 一种β-内酰胺酶抑制剂中间体及其制备方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202310743264.5 | 2023-06-21 | CN119176776A | 2024-12-24 | 周后佳、周向东、夏斌、孟姝君、丁福斗、张宪恕、蔡伶俐、高强、郑保富 |
| 20 | 一种艾普拉唑晶型A的制备方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202310649734.1 | 2023-06-02 | CN119060015A | 2024-12-03 | 曹铭、肖然、黄宗穗、张焕成、杨绍波、金飞敏、郑保富、高强 |
| 21 | 一种伊卢多啉中间体的草酸盐晶型及其制备方法 | 发明专利 | 公布 | CN202310394444.7 | 2023-04-13 | CN118791433A | 2024-10-18 | 曹铭、黄宗穗、陈玉凤、陈道玉、杨绍波、郑保富、高强 |
| 22 | Vimseltinib的新晶型及其制备方法 | 发明专利 | 公布 | CN202310283296.1 | 2023-03-21 | CN116283919A | 2023-06-23 | 陈健、陈玉凤、曹铭、杨绍波、金飞敏、高强、郑保富 |
| 23 | 一种卢比替定的晶型及其制备方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202280094282.9 | 2022-11-15 | CN119053609A | 2024-11-29 | 周后佳、陈玉凤、钱凯敏、陈健、蔡伶俐、高强、郑保富 |
| 24 | 一种((2R,7aS)-2-氟六氢-1H-吡咯嗪-7a-基)甲醇的制备方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202280101239.0 | 2022-10-31 | CN120166992A | 2025-06-17 | 王诚、何辉青、胡益平、杨成武、陈永刚、李硕梁、高强、郑保富 |
| 25 | 一种依洛西巴特晶型II及其制备方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202280060973.7 | 2022-10-09 | CN117980295A | 2024-05-03 | 曹铭、陈玉凤、陈道玉、邹洁、张姿微、金飞敏、杨绍波、郑保富、高强 |
| 26 | 一种芸苔素内酯中间体的制备方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202211231788.8 | 2022-09-30 | CN117843707A | 2024-04-09 | 孙敏、周后佳、夏斌、丁福斗、蔡伶俐、张宪恕、郑保富、高强 |
| 27 | 一种特戈拉赞晶型B及其制备方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202280030243.2 | 2022-09-29 | CN117222643A | 2023-12-12 | 曹铭、陈道玉、张姿微、陈玉凤、金飞敏、杨绍波、郑保富、高强 |
| 28 | 一种艾日布林中间体的制备方法 | 发明专利 | 授权、公布 | CN202211142922.7 | 2022-09-20 | CN115323011B | 2025-08-29 | 吴哲、孙敏、丁福斗、蔡伶俐、张宪恕、王子坤、高强、郑保富 |
| 29 | 一种艾日布林中间体的制备方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202280098435.7 | 2022-09-19 | CN119585437A | 2025-03-07 | 吴哲、孙敏、丁福斗、蔡伶俐、张宪恕、王子坤、高强、郑保富 |
| 30 | 一种卢比替定的晶型及其制备方法 | 发明专利 | 发明专利申请公布后的驳回、实质审查的生效、公布 | CN202211063012.X | 2022-09-01 | CN115304619A | 2022-11-08 | 周后佳、陈玉凤、钱凯敏、陈健、蔡伶俐、高强、郑保富 |
| 31 | 一种卢比替定的晶型及其制备方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202410493200.9 | 2022-09-01 | CN118388507A | 2024-07-26 | 周后佳、陈玉凤、钱凯敏、陈健、蔡伶俐、高强、郑保富 |
| 32 | 一种抗病毒药物中间体的绿色合成方法 | 发明专利 | 专利权质押登记、变更及注销、授权、实质审查的生效、公布 | CN202210577208.4 | 2022-05-26 | CN114671798B | 2022-08-16 | 夏斌、汪佳明、张宪恕、蔡伶俐、王子坤、曹铭、杨绍波、高强、郑保富 |
| 33 | 一种合成哌柏西利的起始原料中基因毒性杂质的检测方法 | 发明专利 | 专利权质押登记、变更及注销、授权、实质审查的生效、公布 | CN202210226642.8 | 2022-03-09 | CN114544847B | 2023-11-03 | 王主海、宁彩芳、姚会婷、徐影、高强、郑保富 |
| 34 | 一种Tubulysin及其类似物的关键中间体的合成方法 | 发明专利 | 专利权质押登记、变更及注销、授权、实质审查的生效、公布 | CN202210049341.2 | 2022-01-17 | CN114315755B | 2023-10-10 | 刘勇、宋敬威、杨成武、李硕梁、陈永刚、高强、郑保富 |
| 35 | 一种连续流制备1H-1,2,3-三氮唑的合成方法 | 发明专利 | 专利权质押登记、变更及注销、授权、实质审查的生效、公布 | CN202111364208.8 | 2021-11-17 | CN113861122B | 2024-04-26 | 曹铭、张焕成、王雪莲、金飞敏、杨绍波、高强、郑保富 |
| 36 | 一种2-(氯磺酰基)环己烷-1-烯甲酸乙酯衍生物的制备方法 | 发明专利 | 发明专利申请公布后的驳回、实质审查的生效、公布 | CN202110977854.5 | 2021-08-24 | CN113636960A | 2021-11-12 | 王云、张宏伟、周治国、高强、郑保富 |
| 37 | 一种依度沙班对甲苯磺酸盐无定型物及其制备方法 | 发明专利 | 实质审查的生效、公布 | CN202110963319.4 | 2021-08-20 | CN113563367A | 2021-10-29 | 金飞敏、曹铭、陈玉凤、李朋伟、高强、郑保富、李硕梁 |
| 38 | 实验室用于超低温冷浴阻火保温的安全毯 | 实用新型 | 授权 | CN202121282071.7 | 2021-06-09 | CN214863708U | 2021-11-26 | 杨绍波、王河清、宋敬威、訾慧、郑保富、高强 |
| 39 | 一种可选择反应温度的光照反应装置 | 实用新型 | 授权 | CN202120994673.9 | 2021-05-11 | CN214915966U | 2021-11-30 | 邵桃花、张宪恕、杨旭慧、高强、郑保富 |
| 40 | 一种7-环胺基取代的香豆素衍生物的合成方法 | 发明专利 | 授权、著录事项变更、实质审查的生效、公布 | CN202010639618.8 | 2020-07-06 | CN111620856B | 2021-10-01 | 郑保富、高强、周治国、李朝平、房顺大、李莹 |
| 41 | 一种选择性雌激素受体降解剂及其中间体的制备方法 | 发明专利 | 授权、著录事项变更、实质审查的生效、公布 | CN202010541206.0 | 2020-06-12 | CN111646972B | 2021-06-29 | 郑保富、高强、周治国、张宏伟 |
| 42 | 一种用于定时分批加料的固体加料装置 | 实用新型 | 专利权人的姓名或者名称、地址的变更、授权 | CN202020160863.6 | 2020-02-11 | CN211569460U | 2020-09-25 | 郑保富、李硕梁、高强、刘钢、王兴壮 |
| 43 | 苯并呋喃衍生物的制备方法 | 发明专利 | 专利实施许可合同备案的生效、变更及注销、专利实施许可合同备案的生效、变更及注销、授权、著录事项变更、实质审查的生效、公布 | CN201910992537.3 | 2019-10-18 | CN110684000B | 2021-08-31 | 郑保富、高强、李硕梁、杨成武、马振标 |
| 44 | 冰浴、油浴保温装置 | 实用新型 | 专利权人的姓名或者名称、地址的变更、授权 | CN201920968113.9 | 2019-06-25 | CN210545220U | 2020-05-19 | 郑保富、宋敬威、刘钢、李硕梁、高强 |
| 45 | 便携式无水无氧试剂转移保护装置 | 实用新型 | 专利权人的姓名或者名称、地址的变更、授权 | CN201920688401.9 | 2019-05-14 | CN209917915U | 2020-01-10 | 郑保富、杨旭慧、张宪恕、高强 |
| 46 | 一种立他司特中间体的制备方法 | 发明专利 | 专利实施许可合同备案的生效、变更及注销、专利实施许可合同备案的生效、变更及注销、授权、实质审查的生效、公布 | CN201910068983.5 | 2019-01-24 | CN111471003B | 2022-09-23 | 郑保富、李硕梁、高强、马振标、刘钢、杨成武、梅魁、孙娟娟、黄颖波 |
| 47 | 一种(S)-1,2,3,4-四氢-5-甲氧基-N-丙基-2-萘胺盐酸盐制备方法 | 发明专利 | 专利权质押登记、变更及注销、授权、实质审查的生效、公布 | CN201910000976.1 | 2019-01-02 | CN111393309B | 2023-03-31 | 李硕梁、郑保富、高强、刘刚、杨成武、王河清、杨仕保、刘勇、梅魁、王爱玲 |
| 48 | 一种新型实验室酸碱冲洗一体缸 | 实用新型 | 专利权人的姓名或者名称、地址的变更、授权 | CN201821803056.0 | 2018-11-02 | CN209439106U | 2019-09-27 | 王兴壮、 郑保富、 李硕梁、 高强 |
| 49 | 一种新型实验室酸碱盛放容器 | 实用新型 | 专利权人的姓名或者名称、地址的变更、实用新型专利权授予 | CN201821802236.7 | 2018-11-02 | CN209752916U | 2019-12-10 | 王兴壮、郑保富、李硕梁、高强 |
| 50 | 一种简易快速萃取装置 | 实用新型 | 专利权人的姓名或者名称、地址的变更、授权 | CN201821265802.5 | 2018-08-07 | CN208959369U | 2019-06-11 | 杨仕保、 郑保富、 高强 |
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