毕得医药申请恶唑合成方法相关专利,提供该化合物规模化生产的可行合成路线
创始人
2026-08-28 09:24:10
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8月28日消息,国家知识产权局信息显示,上海毕得医药科技股份有限公司申请一项名为“一种7-溴-2,3-二氢吡唑并[5,1-b]恶唑的合成方法”的专利。申请公布号为CN122608636A,申请号为CN202611069589.X,申请公布日期为2026年8月21日,申请日期为2026年7月17日,发明人张锐豪、李承铎、米涛冉、许惠敏、郭小燕、倪强,专利代理机构上海九泽律师事务所,专利代理师雷英华,分类号C07D498/04。

专利摘要显示,本发明公开了一种7‑溴‑2,3‑二氢吡唑并[5,1‑b]恶唑的合成方法,以1,2‑二氢‑3H‑吡唑‑3‑酮为原料,经N‑乙酰化反应转化为1‑乙酰基‑1H‑吡唑‑3(2H)‑酮,再转化为1‑{3‑[(2‑溴乙基)氧基]‑2,3‑二氢‑1H‑吡唑‑1‑基}乙‑1‑酮,接着经环化反应转化为2,3‑二氢吡唑并[5,1‑b]噁唑,最后经溴代反应‌转化为目标化合物7‑溴‑2,3‑二氢吡唑并[5,1‑b]恶唑。该合成路线后处理和纯化简单,各步收率理想,适合工业化放大,为目标化合物7‑溴‑2,3‑二氢吡唑并[5,1‑b]恶唑的规模化生产提供了一条潜在路线。

毕得医药成立于2007年4月27日,2022年10月11日登陆上海证券交易所,注册地与办公地均位于上海市,是国内药物分子砌块领域的领先企业,主营药物分子砌块相关业务,具备全产业链服务优势。

公司聚焦于新药研发产业链前端,围绕药物分子砌块的研发设计、生产及销售开展核心业务,可为新药研发机构提供结构新颖、功能多样的药物分子砌块及科学试剂等产品,所属申万行业为医药生物-医疗服务-医疗研发外包,同时覆盖生物医药、创新药、CRO概念等热门赛道。

2026年上半年,毕得医药实现营业收入6.83亿元,在23家同行业可比公司中排名第8位,该赛道当期营收第一名药明康德达288.97亿元,第二名康龙化成为75.95亿元,行业平均营收23.27亿元,行业中位数为4.65亿元;同期公司实现净利润1.03亿元,在23家同行业企业中排名第8位,行业内净利润榜首药明康德为111.26亿元,第二名康龙化成达7.12亿元,行业平均净利润5.8亿元,行业中位数为4536.77万元,公司当期盈利表现优于行业中位数水平。

指标类型 当期数值 行业排名/总家数 行业头部企业表现 行业均值 行业中位数
营业收入 6.83亿元 10/23 药明康德288.97亿元、康龙化成75.95亿元 23.27亿元 4.65亿元
净利润 1.03亿元 8/23 药明康德111.26亿元、康龙化成7.12亿元 5.8亿元 4536.77万元

上海毕得医药科技股份有限公司近期专利情况如下:

序号专利名称专利类型法律状态申请号申请日期公开(公告)号公开(公告)日期发明人
1一种7-溴-2,3-二氢吡唑并[5,1-b]恶唑的合成方法发明专利公布CN202611069589.X2026-07-17CN122608636A2026-08-21张锐豪、李承铎、米涛冉、许惠敏、郭小燕、倪强
2一种2-氯-5-乙基嘧啶的合成方法发明专利公布CN202610811155.62026-06-05CN122541384A2026-08-11张锐豪、李承铎、谈俊德、郭小燕
3一种化合物6-羟基-异吲哚啉-1-酮的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202512040542.22025-12-31CN121779300A2026-04-03张锐豪、郦荣浩、余国春、郭小燕、倪强
4一种化合物5-溴-[1,1'-联苯]-3-醇的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202512040541.82025-12-31CN121779204A2026-04-03张锐豪、郦荣浩、李承铎、涂强、郭小燕
5一种2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮盐酸盐的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202512031283.72025-12-30CN121779324A2026-04-03张锐豪、李承铎、严德斌、郭小燕
6一种环己炔的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202512031327.62025-12-30CN121779186A2026-04-03张锐豪、李承铎、涂强、郭小燕
7一种4-碘-1H-吡唑-5-甲腈的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202512031220.12025-12-30CN121779332A2026-04-03张锐豪、李承铎、许惠敏、郭小燕、倪强
8一种6,7-二氢环戊烷并[b]吡啶-5-酮及其合成方法和用途发明专利公布CN202511983720.92025-12-26CN121537347A2026-02-17张锐豪、李承铎、李世江、郭小燕
9一种4-(氨甲基)-4-氰基哌啶-1-羧酸叔丁酯的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202511983716.22025-12-26CN121609666A2026-03-06张锐豪、李承铎、唐也、郭小燕
10一种(3S)-1,3-二甲基哌嗪-2-酮的合成方法及其用途发明专利实质审查的生效、公布CN202511960709.02025-12-24CN121873002A2026-04-17张锐豪、郦荣浩、谈俊德、郭小燕
11一种2-氨基-4-甲氧基烟酸的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202511950391.82025-12-23CN121717754A2026-03-24张锐豪、李承铎、许惠敏、郭小燕
12一种5-溴-1H-1,2,4-三氮唑合成方法发明专利公布CN202511939223.92025-12-22CN121800733A2026-04-07张锐豪、李承铎、许惠敏、郭小燕
13一种((3R,4S)-4-羟基四氢呋喃-3-基)氨基甲酸叔丁酯的合成方法发明专利公布CN202511887464.32025-12-15CN121673251A2026-03-17张锐豪、李承铎、唐也、郭小燕
14一种4-溴-2-氟-6-甲基苯甲腈的合成方法发明专利公布CN202511871555.82025-12-12CN121627548A2026-03-10张锐豪、郦荣浩、余国春、郭小燕
15一种(S)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)丁酸的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202511852903.72025-12-10CN121698736A2026-03-20张锐豪、李承铎、谈俊德、郭小燕
16一种2-(2-(2-溴乙氧基)乙氧基)乙醇的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202511847615.22025-12-09CN121377964A2026-01-23张锐豪、李承铎、陈华、郭小燕
17一种2-(5-溴-2-((叔丁氧羰基)氨基)吡啶-4-基)乙酸叔丁酯的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202511808284.12025-12-03CN121426741A2026-01-30张锐豪、李承铎、许惠敏、郭小燕
18一种化合物(S)-6-(甲氧基甲基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷盐酸盐的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202511778806.82025-11-28CN121426732A2026-01-30张锐豪、唐也、郭小燕
19一种7-氨基异喹啉的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202511257810.X2025-09-04CN121108048A2025-12-12张锐豪、李承铎、涂强、许惠敏、郭小燕
20一种2-甲基-1H-1,2,4-三唑-3(2H)-酮的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202511106415.12025-08-08CN121005664A2025-11-25张锐豪、郦荣浩、李世江、许惠敏、倪强
21一种3-溴-6-氯-2-氟苯甲酸的合成方法发明专利公布CN202511094546.22025-08-06CN120987750A2025-11-21张锐豪、李承铎、唐也、许惠敏、倪强
22一种2-溴-5-氟-4-甲氧基吡啶的合成方法发明专利公布CN202511059653.12025-07-30CN120965573A2025-11-18张锐豪、郦荣浩、许惠敏、倪强
23一种3-溴-4-氯吡啶-2-甲醛的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202510964632.82025-07-14CN120842144A2025-10-28张锐豪、郦荣浩、许惠敏、倪强
24一种3-氨基-4-甲基-6-氯哒嗪的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202510747979.72025-06-06CN120483924A2025-08-15张锐豪、郦荣浩、余国春、许惠敏、郭小燕
25一种化合物5-氧代-5,6-二氢吡啶-1(2H)-羧酸叔丁酯的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202510717322.62025-05-30CN120398753A2025-08-01张锐豪、李承铎、唐也、许惠敏、郭小燕
26一种邻溴联吡啶的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202510705264.52025-05-29CN120574166A2025-09-02张锐豪、郦荣浩、涂强、许惠敏、郭小燕
27一种1H-吲唑-7-甲酸叔丁酯的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202510699291.62025-05-28CN120607486A2025-09-09张锐豪、李承铎、谈俊德、倪强、郭小燕
28一种3-溴-6-氯吡啶-2-甲醛的合成方法及3-溴-6-氯吡啶-2-甲醛发明专利实质审查的生效、公布CN202510659533.92025-05-21CN120717948A2025-09-30张锐豪、郦荣浩、许惠敏、倪强、郭小燕
29一种丁-3-炔酸乙酯的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202510563602.62025-04-30CN120423954A2025-08-05张锐豪、李承铎、李世江、许惠敏、郭小燕
30一种6-溴-3-氟-2-甲氧基吡啶的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202510398459.X2025-04-01CN120483912A2025-08-15张锐豪、李承铎、许惠敏、倪强、郭小燕
31一种多卤素取代的含氟2-溴苯甲酸类化合物的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202411982802.72024-12-31CN119775121A2025-04-08张锐豪、郦荣浩、杨龙沛、许惠敏、罗春艳
32一种2-甲氧基-4-氨基-6-甲基吡啶及其合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202411963918.62024-12-30CN119775201A2025-04-08张锐豪、郦荣浩、李文龙、倪强、郭小燕
33一种化合物2,4-二氯-5-氟-6-甲基嘧啶的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202411951996.42024-12-27CN119751361A2025-04-04张锐豪、郦荣浩、陈华、倪强、郭小燕
34一种化合物3-氨基-2-氟-6-甲基苯甲酸甲酯的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202411919254.32024-12-25CN119735516A2025-04-01张锐豪、郦荣浩、余国春、许惠敏、郭小燕
35化合物3,8-二溴菲罗啉的合成方法及化合物发明专利授权CN202411883659.62024-12-19CN119684290B2026-03-17张锐豪、郦荣浩、余国春、许惠敏、郭小燕
36一种化合物4-溴-5-甲氧基-1-甲基-1H-吡唑的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202411869708.02024-12-18CN119684211A2025-03-25张锐豪、郦荣浩、许惠敏、倪强、郭小燕
37一种4-乙酰氨基-1H-吡唑的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202411837035.02024-12-13CN119661437A2025-03-21张锐豪、郦荣浩、余国春、许惠敏、郭小燕
38一种化合物4-羟基-2-三氟甲基嘧啶的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202411809632.22024-12-10CN119638635A2025-03-18张锐豪、郦荣浩、余国春、许惠敏、郭小燕
39一种3-氨基-5-(4-甲氧基苄基)-2-硝基苯甲酸甲酯的合成方法及化合物发明专利实质审查的生效、公布CN202411769009.92024-12-04CN119661386A2025-03-21郦荣浩、张锐豪、余国春、许惠敏、郭小燕
40一种化合物7-溴-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮的合成方法及7-溴-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮发明专利实质审查的生效、公布CN202411330634.32024-09-24CN119264046A2025-01-07张锐豪、郦荣浩、严德斌、倪强、郭小燕
41一种3-氯-6-甲基哒嗪的合成方法发明专利授权、实质审查的生效、公布CN202411264189.52024-09-10CN119118927B2025-09-26张锐豪、郦荣浩、许惠敏、倪强、郭小燕
42一种溴代吡咯甲酸甲酯的合成方法发明专利授权、公布CN202411221276.22024-09-02CN119100966B2025-09-09张锐豪、郦荣浩、陈华、许惠敏、倪强、郭小燕
43一种化合物1-异丙基吡唑-3-硼酸频哪醇酯的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202411036753.82024-07-31CN118955546A2024-11-15张锐豪、郦荣浩、余国春、倪强、郭小燕
44一种2-(二氟甲氧基)吡啶类化合物的合成方法发明专利公布CN202411013386.X2024-07-26CN118993998A2024-11-22张锐豪、郦荣浩、朱永成、许惠敏、倪强、郭小燕
45一种5-溴-3-环丙基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的合成方法发明专利公布CN202410977704.82024-07-22CN118930535A2024-11-12张锐豪、郦荣浩、周永加、许惠敏、倪强、郭小燕
46一种5-溴-1-氟-3-甲基-2-硝基苯的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202410692956.62024-05-31CN118598751A2024-09-06张锐豪、郦荣浩、余国春、许惠敏、倪强、郭小燕
47一种4-溴-2-氟-6-甲基苯甲酸甲酯的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202410677371.72024-05-29CN118652178A2024-09-17张锐豪、郦荣浩、余国春、倪强、许惠敏、郭小燕
48一种2-甲基-4-苯基-1H-茚的制备方法发明专利实质审查的生效、公布CN202410653375.12024-05-24CN119039097A2024-11-29张锐豪、郦荣浩、谈俊德、倪强、许惠敏、郭小燕
49用于医药中间体的多卤代吡啶化合物及其合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202410648082.42024-05-23CN118561745A2024-08-30张锐豪、郦荣浩、杨兴义、许惠敏、倪强、彭雅兰
50一种2-甲基-4-苯基-1H-茚的合成方法及2-甲基-4-苯基-1H-茚发明专利实质审查的生效、公布CN202410584395.82024-05-11CN118439916A2024-08-06张锐豪、郦荣浩、倪强、许惠敏、郭小燕

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